歷代王朝都在此屯兵遣將，設置防守。明朝嘉靖二十三年建土堡，萬歷二年用磚包筑堡墻，方圓二里，高三丈五尺，南門一座。萬歷四十三年又筑新堡一座，并于兩堡中間，門東西筑墻，將新舊兩堡合二為一，前后左右開門四座，周圍五百四十丈，計三里。新舊兩堡相依，北面通往內蒙，設有柵門，恰與萬里長城之城頭堡相連，地勢十分險要。 自從明王朝與蒙古靴靶部落議和通商以后，殺虎口又成為中原與塞外的集易中心，商賈輻揍，店鋪林立。 殺虎關古稱參合口，唐朝稱白狼關，宋朝稱牙狼關。明朝為了抵御蒙古瓦刺南侵，多次從此口出兵征戰，故而起名“殺胡口”。自從明朝隆慶五年，蒙漢“互市”以來，化干戈為玉帛，殺胡堡、得勝堡、新平堡（天鎮）馬市重新開放，為了緩和民族矛盾，遂改名為“殺虎口“。
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